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Nuova scoperta sull’azione dell’Ibuprofene

Ibuprofene, naprossene, e relativi  anti-infiammatori non steroidei (FANS) – oggetto di anni di studio – hanno ancora dei segreti da rivelare riguardo al loro funzionamento. ibuprofeneGli studiosi della  Vanderbilt University hanno avuto nuove intuizioni  sorprendenti sull’ azione dei FANS. Le loro scoperte, riportate  il 25 settembre in Nature Chemical Biology, aumentano la possibilità di sviluppare una nuova classe di farmaci contro l’infiammazione e il dolore. I FANS bloccano l’attività degli enzimi cicloossigenasi, COX-1 e COX-2.

“Fino a circa tre anni fa, pensavamo di sapere tutto quello che c’era da sapere su questi enzimi e questi inibitori, ma  non eravamo a conoscenza di alcuni dettagli sul loro funzionamento”, ha detto Lawrence Marnett, Ph.D., direttore del Vanderbilt Institute of Chemical Biology e professore di Biochimica, Chimica e Farmacologia. COX-1 e  COX-2  ossigenano  (aggiungono ossigeno), l’acido arachidonico lipidico per produrre prostaglandine biologicamente attive. Marnett e il suo team hanno scoperto circa 10 anni fa che la COX-2 (ma non COX-1) ossigena anche gli endocannabinoidi – agenti naturali analgesici e anti-infiammatori che attivano i recettori dei cannabinoidi (gli stessi recettori che attiva la marijuana).

I ricercatori hanno poi fatto una osservazione sconcertante. Hanno trovato che l’ibuprofene è un inibitore più potente del metabolismo degli endocannabinoidi rispetto al metabolismo dell’acido arachidonico. “Questo è stato lo stesso farmaco che ha  inibito  due substrati della stessa proteina in  maniera diversa”, ha detto Marnett. Nel rapporto, i ricercatori hanno esaminato una serie di diversi tipi di FANS per l’inibizione della COX-2. Tra queste,  versioni speculari di ibuprofene, naprossene e flurbiprofene (questi farmaci sono disponibili in due configurazioni chimiche diverse – una “destra” (R) e una versione “ sinistra” (S) la versione di ibuprofene in vendita è un misto di entrambe le forme).

Era già stato ipotizzato che solo le S-forme di questi FANS (S-profeni) erano state in grado di inibire la COX-2. Marnett e la sua squadra proseguiranno questa idea con lo studio dei modelli in vivo di neuroinfiammazione  per stabilire se questi farmaci – e i nuovi composti, in via di sviluppo, riescono ad inibire l’ossidazione degli endocannabinoidi e mantenere il tono endocannabinoide


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